MOR-NRI schaltet den starken Schmerz aus

Autor: MH

Mäßige bis starke Schmerzen wirksam behandeln – mit deutlich weniger Nebenwirkungen als bei klassischen Opioiden: Das verspricht das neuartige Analgetikum Tapentadol mit seinem zweifachen Wirkmechanismus.

Tapentadol ist der erste Vertreter der neuen Analgetika-Klasse der MOR-NRI – es wirkt zugleich als µ-Opioid-Rezeptoragonist und als Noradrenalinwiederaufnahme-Hemmer.

Eine schnell freisetzende (IR-) Formulierung ist seit Juni dieses Jahres in den USA zugelassen. Die europäische Zulassung für die Substanz wurde für die IR-Darreichung sowie für eine zur Therapie bei chronischen Schmerzen vorgesehene, verzögert freisetzende (PR-)Formulierung beantragt.

Tapentadol ist ähnlich wirksam wie starke Opioide. Doch die Affinität zum µ-Opioid-Rezeptor ist deutlich geringer als etwa die von Morphin. Deshalb treten opioid­typische Nebenwirkungen seltener auf. „Wir glauben, der Schlüssel zur Wirksamkeit...

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