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Sind hohe Estronspiegel klinisch relevant?

Es ist schon lange bekannt, dass es bei der oralen Therapie mit Estradiol, Estradiolvalerat oder konjugierten Östrogenen zu einer starken Metabolisierung der eingenommenen Östrogene im Intestinaltrakt und während der ersten Passage durch die Leber kommt: Ein großer Teil des Estradiols wird zu Estron und Estronsulfat umgewandelt, wobei das Östrogen und seine Metaboliten absorbiert werden und im Blut zirkulieren. Dabei sind die Serumspiegel des Estrons vier- bis sechsmal und die des Estronsulfats etwa 200-mal so hoch wie die des Estradiols. Dies ist in verschiedenen Untersuchungen dokumentiert, auch mehrfach veröffentlicht worden.

Bei der Einnahme von konjugierten Östrogenen, die zu 50 % aus Estronsulfat bestehen, finden im Intestinaltrakt eine Spaltung des Sulfats und eine Umwandlung eines Teils des entstehenden Estrons zu Estradiol statt. Gleichzeitig laufen im Intestinum und in der Leber die entsprechenden Rückreaktionen ab, so dass sich ein dynamisches Gleichgewicht zwischen Estradiol, Estron und Estronsulfat im Verhältnis von etwa 1 : 5 : 200 einstellt. Dabei gibt es selbstverständlich individuelle Schwankungen. Dieses Gleichgewicht zwischen Hin- und Rückreaktionen der drei Steroide erklärt, warum sowohl bei Einnahme von Estradiol als auch von Estronsulfat in entsprechender Dosierung ähnliche Serumkonzentrationen…

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