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Wie es Drogenabhängigen gelingt, sich mit Loperamid zuzudröhnen

Über viele Jahrzehnte wurden Opiate zur Behandlung schwerer Diarrhö eingesetzt – mit den entsprechenden Nebenwirkungen. Als 1969 Loperamid auf den Markt kam, meinte man, das Problem gelöst zu haben: Das synthetische Opioid stoppt den Durchfall, ohne dabei zentral zu wirken.
Hohe Dosen durchbrechen die Blut-Hirn-Schranke
Zwei Mechanismen verhindern, dass Loperamid auch die zentralen Opioidrezeptoren im Gehirn erreicht, schreiben Denise Häschke und Professor Dr. Ralf Stahlmann vom Institut für Klinische Pharmakologie und Toxikologie an der Berliner Charité. Zum einen ist die systemische Verfügbarkeit gering, weil bei oraler Einnahme ein ausgeprägter First-Pass-Metabolismus zum Tragen…
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