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Inkretinbasierte Medikamente Etablierte Substanz in neuer Verpackung

Autor: Friederike Klein

Tabletten statt Injektion – von vielen Patienten bevorzugt. Tabletten statt Injektion – von vielen Patienten bevorzugt. © iStock/filo

Sie gilt als der heilige Gral der modernen Pharmakotherapie: die orale Formulierung peptidbasierter Medikamente wie GLP1-Rezeptor­agonisten (GLP1-RA). Herausforderung ist es, die niedrige Bioverfügbarkeit solcher Substanzen zu überwinden. Das funktioniert mittlerweile – auch wenn der Einnahmemodus nicht ganz einfach ist.

Peptidbasierte Wirkstoffe werden im Magen bei niedrigem ph-Wert durch proteolytische Enzyme zersetzt und permeieren zudem nur schlecht über das gastrointestinale Epithel hinweg in den Körper. GLP1-RA alleine haben oral gegeben entsprechend eine sehr niedrige Bioverfügbarkeit von unter 0,01 %, erläuterte Professor Dr.  Thomas R. Pieber von der Universität Graz.

Als erster GLP1-RA wurde Semaglutid für die orale Applikation entwickelt. Die orale Formulierung enthält 300 mg des Absorptionsenhancers SNAC, ein kurzkettiges Fettsäurederivat, das durch einen lokalen ph-Wert-Anstieg dem proteo­lytischen Abbau entgegen wirkt, die Löslichkeit von Semaglutid steigert und lokal eine Absorption über…

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