Konkurrenzkampf zweier BTK-Inhibitoren

Autor: Dr. Katharina Arnheim

Die Forscher definierten die durch die Prüfärzte ermittelte Gesamtansprechrate (ORR) als primären Endpunkt. (Agenturfoto) © Stepan Popov – stock.adobe.com

Mit Zanubrutinib wurde ein Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor der nächsten Generation für die Behandlung der chronischen lymphatischen Leukämie entwickelt, der Ibrutinib als erster Substanz dieser Wirkklasse Konkurrenz macht: In der Phase-3-Studie ALPINE führte die Therapie mit Zanubrutinib bei besserer Verträglichkeit zu einem längeren progressionsfreien Überleben und höherem Ansprechen.

Die Behandlung der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) und des kleinzelligen B-Zell-Lymphoms (SLL) hat sich durch die Entwicklung effektiver Inhibitoren des B-Zellrezeptor-Signalweges verändert, konstatierte Professor Dr. Peter Hillmen vom St. James‘ University Hospital in Leeds. Ibrutinib, ein BTK*-Blocker der ersten Generation, ist heute aus der CLL-Therapie nicht mehr wegzudenken. Allerdings bindet er neben BTK an weitere Kinasen der TEC- und EGFR-Familie, was zu Off-Target-Toxizitäten führt.

Zanubrutinib gehört der nächsten Generation irreversibler BTK-Inhibitoren an: Die Substanz hemmt ihr Zielenzym anhaltend und potent, gleichzeitig werden Off-Target-Effekte minimiert.…

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