B-Zell-Malignome Auch Erkrankungen mit Resistenzen gegen BTK-Inhibitoren sprechen auf neue Substanzklasse an
BTK-Degrader bieten eine neue Hoffnung bei B-Zell-Malignomen.
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Die bisher entwickelten und zugelassenen BTK-Inhibitoren sind hocheffektiv und haben die Therapie vor allem der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL), aber auch des Morbus Waldenström erheblich vorangebracht. Nachteile betreffen unter anderem die Entwicklung von Resistenzen aufgrund von Mutationen, erläuterte Dr. Lydia Scarfò, Università Vita-Salute San Raffaele, Mailand.1 Aus diesem Grund entwickelten Forschende BTK-Degrader: Sie binden auf einer Seite an das BTK-Molekül und auf der anderen an die E3-Ligase des Proteasom-Komplexes. Dadurch wird das BTK-Protein in den Proteasom-Abbauweg geschleust, was letztlich zum Untergang der Lymphomzellen führt.
Der BTK-Degrader BGB-16673 ist oral…
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